Он дар равандҳои ҳаёт нақши муҳим дорад, Tyrr, Ser, Thr-ро фосфоризатсия мекунад, ки дар пептидҳо ҷойгиранд.Кислотаи аминокислотаи фосфорӣ одатан дар истеҳсоли пептиди кислотаи фосфорӣ истифода мешавад, ки айни замон дар аминокислотаҳои аминокислотаҳои фосфоришудаи фенил истифода мешавад.HBTU / аминокислотаҳои аминокислотаҳои фосфоризатсияшуда маъмулан барои пайваст кардани аминокислотаҳои фосфоризатсияшудаи HOBt / DIEA истифода мешаванд, аммо пептиди кислотаи фосфорӣ ин камбудиҳоро интихоб мекунанд, махсусан дар пептидҳои пептидҳои дарозтар ё фосфати аминокислотаҳо, ки самаранокии пайвастшавӣ паст аст, паст аст. тозагии маҳсулоти ниҳоӣ.Барои ин фосфопептид, мо равиши интихобии пас аз фосфоризатсияро баррасӣ кардем.Раванди тавлид ин нест кардани интихобии гурӯҳҳои муҳофизаткунандаи аминокислотаҳои аминокислотаҳо мебошад, ки пас аз синтези пептидҳо бояд нишонгузорӣ карда шаванд.Барои Тир, Thr метавонад мустақиман бо истифодаи аминокислотаҳо бо занҷирҳои паҳлӯии муҳофизатнашуда реаксия кунад.-Ser (trt), ба таври миқдорӣ дар муҳити 1% TFA / DCM хориҷ карда шудааст.
Фосфоризатсия, бо фосфорамиди дукаратаи бензол ва чор нитроген тавлид мешавад ва фосфорамид tetrazolium фосилавии фаъол, ба гидрокси пайваст карда мешавад, пас дар зери кислотаи пероксиди оксидшавии фосфорил, реаксияи пурра ба амал меояд.
Дар айни замон, усули тағир додани пептидҳои фосфоризатсияшуда ду намуди асосӣ мавҷуданд:
(1) ворид намудани бевоситаи аминокислотаҳои фосфорикунонидашудаи мӯътадил ба пайдарпаии полипептидҳо;
(2) пас аз қатроне, ки дар пайдарпаии пептид тавлид мешавад, ба Ser, Tyr ё Thr фосфоризатсияи гидроксил занҷири паҳлӯ.
1) аминокислотаҳои фосфоронидашуда кафолати мӯътадилро мустақиман пайдарпайии пептидҳоро ҷорӣ мекунанд:
Яъне, аминокислотаҳои аминокислотаҳо, ки бояд фосфор карда шаванд, бо истифода аз (Thr, Ser ё Tyr) фосфоризатсия карда, ба таври мувофиқ ҳифз карда мешаванд ва сипас фосфоризатсия то нуқтаи интихоби индекси полипептид дар асоси раванди муқаррарии тавлиди SPPS танг карда мешавад. .Ин усул кор кардан осон аст, усули асосии модификацияи фосфории корхонаҳои пептидӣ гардид.
2) пас аз қатроне, ки дар пайдарпаии пептидҳо тавлид мешавад, то фосфоризатсияи Сер гидрокси, Тир ё Тр занҷирҳои паҳлӯӣ:
Ороиши фосфоризатсия бо истифода аз фосфоризатсияи як контрактатсия ба усули полипептидӣ, аз сабаби монеаи стерикӣ, ки аз ҷониби гурӯҳҳои калон дар ороиши занҷири паҳлӯ ба вуҷуд омадаанд, коҳиш ёфтани фосфоризатсияи аминокислотаҳо бо занҷири пептидҳо душвор аст.Дар оянда ҷорӣ намудани аминокислотаҳо душвортар хоҳад шуд, махсусан дар ороиши дорои ҷойҳои сершумори фосфоризатсия, насл хеле душвор мешавад, таркиби ниҳоии маҳсулот мураккаб, ҷудо кардан душвор ва ҳосилнокӣ хеле паст аст.
Аз ин рӯ, вақте ки сайтҳои сершумор дар занҷири пептидҳо фосфоронида мешаванд, метавон интихоб кард, ки пайдарпайии пептидҳоро дар қатрон интихоб кунад ва сипас онро бо гурӯҳи гидроксилҳои силсилаи Ser, Tyr ё Thr фосфоризатсия кунад: тавлиди он асосан хориҷ кардани интихобии пептидҳоро дар бар мегирад. гурӯҳи муҳофизатии занҷири паҳлӯ, ки эътирофи аминокислотаҳо пас аз синтези пептидҳоро талаб мекунад.Барои Tyr, Thr метавонад мустақиман истифода занҷирҳои паҳлӯии аминокислотаҳо, ки дар ҷавоб муҳофизат карда намешаванд.
Пойгоҳи муҳофизати занҷири паҳлӯ 1% муҳити TFA/DCM метавонад ба таври миқдорӣ хориҷ карда шавад.Вақте ки ин усул интихоб карда мешавад, фосфорамиди тетразолии фаъоли фосфорамидитро бо истифода аз дибензилфосфорамидит ва тетразолиум тавлид кардан мумкин аст, ки ба як гурӯҳи гидроксил пайваст мешавад ва сипас оксид карда, як гурӯҳи фосфорилро дар муҳити пероксикислотаҳо барои анҷом додани реаксия ташкил медиҳад.
Вақти фиристодан: сентябр-08-2023