Интегрин ё интегрин як ретсептори гликопротеини трансмембрании гетеродимер мебошад, ки дар пайвастшавӣ ва сигнализатсияи ҳуҷайраҳои ҳайвонот миёнаравӣ мекунад.Аз он иборат астα ваβ зербахшҳо.Он дар оптимизатсияи амалҳои гуногуни ҳуҷайравӣ, аз ҷумла муҳоҷирати ҳуҷайраҳо, инфилтратсияи ҳуҷайраҳо, сигнализатсияи ҳуҷайраҳо ва байниҳуҷайраҳо, адгезияи ҳуҷайраҳо ва равандҳои ангиогенез иштирок мекунад.Интегринαvβ3 ҳоло васеътар омӯхта шудааст.Пайдоиши интегринαvβ3 бо муҳоҷирати варамҳо, ангиогенез, илтиҳоб ва остеопороз зич алоқаманд аст.Интегрин дар ҳама бофтаҳои варамҳо ва мембранаҳои ҳуҷайраҳои эндотелиалии неоваскуляризатсия хеле зиёд ифода карда мешавад.Пайдоиши интегрин бо муҳоҷирати варам ва ангиогенез зич алоқаманд аст.Дар солҳои охир, таҳқиқоти илмӣ нишон доданд, ки 11 интегрин вуҷуд доранд, ки метавонанд махсусан ба пептидҳои RGD пайваст шаванд, ки пептидҳои антагонистӣ барои ретсепторҳои интегрин мебошанд.
Пептиди RGD ба пептиди хаттии RGD ва пептиди сиклии RGD тасниф карда мешавад.Дар муқоиса бо пептиди хаттии RGD, пептиди сиклии RGD мутобиқати ретсепторҳо ва хосияти ретсепторҳо дорад.Дар зер намудҳо ва усулҳои синтези пептиди сиклии RGD мавҷуданд.
Намудҳои маъмули пептидҳои сиклии RGD:
1. Пептидҳои сиклии дорои пайдарпаии RGD, ки бо пайвандҳои дисульфидӣ ташкил мешаванд
2. Пептидҳои сиклии дорои пайдарпаии RGD, ки бо пайвандҳои амидӣ ташаккул меёбанд
Синтези пептиди сиклии RGD:
Модели муфид ба раванди синтези пептидҳои даврии RGD дар соҳаи технологияи синтези полипептидҳои фазавии сахт марбут аст.Усули нав ин интихоб кардани қатрони 2-хлоро-трифенилметилхлориди ҳамчун интиқолдиҳандаи ҳатмӣ иборат аст, ки аввал гурӯҳи карбоксилҳои паҳлӯии занҷири паҳлӯро бо гурӯҳи махсуси муҳофизатии аминокислотаи аминокислотаи D-кислотаҳо пайваст кунед, сипас пептиди хаттии пептиди пайдарпаии RGD ба қатрон пайваст кунед. , ва аминокислотаи охирин барои хориҷ кардани гурӯҳи муҳофизатии FMOC бе пиперидин.Катализатори муайяншуда барои хориҷ кардани гурӯҳи муҳофизатии карбоксилии аввалин D кислотаи аспартикӣ мустақиман аз қатрон илова карда шуд ва пас аз он илова кардани пиперидин барои хориҷ кардани гурӯҳи аминокислотаҳои аминокислотаи аминокислотаи аминокислотаҳо ва пас аз илова кардани агенти ҳатмӣ барои хушк кардан ва конденсатсия кардани гурӯҳи карбоксил ва аминокислотаҳо, ки аз сар ва охири пептиди хатӣ мустақиман аз қатрон дар шакли пайванди амидӣ ба вуҷуд омадаанд, то пептиди сиклиро тавлид кунад.Ниҳоят, пептиди циклӣ мустақиман аз қатрон бо маҳлули буриш бурида мешавад.
Вақти фиристодан: апрел-24-2023