Англисӣ: Омиган
Рақами CAS: 204248-78-2
Формулаи молекулавӣ: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Вазни молекулавӣ: 1779.15
пайдарпаии: ILRWPWWPWRRK-NH2
Намуди зоҳирӣ: хокаи сафед ё бесафед
Чӣ тавр Omiganan амал мекунад:
Ин пептид хеле хурд аст ва бинобар ин муайян кардан ва нишон додани протеолиз душвор аст;Он дар охири C амидатсия карда мешавад, то минбаъд ба протеолиз муқовимат кунад ва заряди манфии гурӯҳи карбоксилро хориҷ кунад.Он амфифилӣ аст ва метавонад бо мембранаи ҳуҷайра сахт ҳамкорӣ кунад.Интизор меравад, ки мембранаи ҳуҷайра яке аз ҳадафҳои асосии онҳо бошад.Ин поликатсияест, ки таъсири мутақобилаи онҳоро бо мембранаҳои бактериявии манфии заряднок ва сатҳи берунии зомерии липополисахарид (LPS) бо мембранаҳои ширхӯрон беҳтар мекунад, на бо пептидогликан.Дар бактерияҳо потенсиали мембрана нисбат ба ҳуҷайраҳои ширхӯрон низ манфӣтар аст, ки метавонад пайвастшавӣ ва интиқоли антибиотикҳоро афзоиш диҳад.Омили ниҳоӣ ин нуқсони клиникӣ мебошад, ки цитидини зидди илтиҳобӣ низ дар эритроситҳо фаъолият дорад, дар ҳоле ки Омиганан камтар гемолитикӣ ба назар мерасад.Тавре ки дар боло зикр гардид, пасмондаҳои зарядноки омига-нан дар наздикии ҳар як терминал, дуртар аз минтақаи марказии гидрофобии пептид ҷойгиранд ва заряди умумии мусбати пептид аз 4+ то 5+ меафзояд, ки инро бо кам шудани гемолиз шарҳ додан мумкин аст. , зеро ин тағиротҳо барои моддаҳои пептидмонанд, ки бо мембранаҳои ширхӯрони звитт-риони алоқаманданд, мусоид нестанд.Инро натиҷаҳои Staubitz ва дигарон тасдиқ мекунанд, ки дар он порчаи марказии цетини зидди илтиҳобии консервшуда дар омиганан бо фаъолият алоқаманд аст, дар ҳоле ки порчаи терминал ба назар мерасад, ки хусусияти ҳадафро танзим мекунад.
Омиганан барои:
Омиганан як пептиди нави синтетикии катионии зиддимикробӣ мебошад, ки ҳоло барои пешгирии сироятҳои марбут ба катетер ва табобати акне ва розаса таҳия карда мешавад.Дар ин тадқиқот, мо самаранокии татбиқи актуалии гели омигананро дар ду модели имплантатсияи пӯст (дар vivo пӯсти хук ва пӯсти хуки гвинея) арзёбӣ кардем.omiganan0 дар модели колонизатсияи пӯсти хуки ex vivo озмуда шуд 1 то 2% агенти гел бар зидди бактерияҳо ва хамиртурушҳои грам-мусбат ва грам-манфӣ таъсири қавии вояи вобастаро нишон дод ва таъсири ҳадди аксар аз 1 то 2% мушоҳида шудааст.Дар фаъолият байни метициллин тобовар ва Staphylococcus aureus ҳассос фарқияти назаррас вуҷуд надошт ва ба фаъолияти дору аз андозаи объекти эмкунӣ таъсир нарасонд.Omiganan1% gel дорои фаъолияти босуръати зиддимикробӣ буд, ки 2,7 лог (10) коҳиш ёфтани воҳидҳои колонияҳои Staphylococcus epidermolis / макон дар 1 соат ва 5,2 лог (10) кам шудани флагела/сайт дар 24 соат пас аз татбиқ.Фаъолияти пурқуввати антибактериалӣ ва зидди fungal gel Omiganan1% аз ҷониби дигар тадқиқотҳо дар модели колонизатсияи пӯсти дельфин тасдиқ карда шуд.Хулоса, gels Omiganem нишон дода шудааст, ки таъсири зуд бактерицидӣ ва бактерицидӣ бо таъсири возеҳи вобаста ба воя ба доираи васеи организмҳои сироятӣ доранд.Ин натиҷаҳо минбаъд потенсиали доруро ҳамчун агенти зиддимикробӣ дар маҳал нишон медиҳанд.
Вақти интишор: октябр-08-2023